О лечении болезней лекарственными средствами

Опубликовано в журнале:
«Леди Вита » 2009, октябрь - ноябрь, С. 38-39.

Целебрекс®

Воспалительные реакции и болевой синдром, сопровождающие многие заболевания, всегда были значительной проблемой в клинической практике. Эта проблема весьма актуальна и в современной медицине, особенно в лечении ревматических заболеваний, остеоартроза, анкилозирующего спондилита.

Остеоартрозом страдает 10-12% взрослого населения России, а после 65 лет - 60-70%. Ревматоидный артрит хоть и менее распространен (около 0,5-1% взрослого населения), но болеют им люди молодого возраста и для него характерно большое число тяжелых осложнений.

В лечении этих заболеваний основное место отводится уменьшению выраженности болевого синдрома и воспалительного процесса, повышению двигательной активности пациента. С этой целью чаще всего применяются нестероидные противовоспалительные препараты - НПВП. Основным механизмом действия НПВП является подавление активности фермента циклооксигеназы - ЦОГ. Здесь необходимо отметить довольно немаловажный нюанс — существуют две изоформы этого фермента. При этом недавно открытая его вторая изоформа (ЦОГ-2) синтезируется только в ответ на воспаление, а её подавление положительно сказывается на течении воспалительного процесса и болевого синдрома. В то же время первая изоформа (ЦОГ-1) присутствует в норме постоянно и контролирует синтез защитных простагландинов, тем самым обеспечивая целостность стенки слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и нормализуя микроциркуляцию в тканях.

Классические НПВП хоть и уменьшают болевой синдром, но, подавляя активность обеих изоформ, приводят к нарушению нормальной функции желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Согласитесь, вопрос напрашивается сам собой: «А нельзя ли подавить активность ЦОГ-2 и «оставить в покое» ЦОГ-1?». Оказывается, можно. Существует группа НПВП, оказывающих селективное (избирательное) действие на ЦОГ-2 и практически не влияющих на активность ЦОГ-1 -селективные ингибиторы ЦОГ-2, или коксибы, наиболее известным из которых является Целебрекс®, производимый фармацевтической компанией «Пфайзер».

Для экспертной оценки воспользуемся мнением д.м.н. М.А. Евсеева, ММА им. И.М. Сеченова.

Мнение специалиста
Токсический потенциал каждого конкретного НПВП в отношении слизистой пищеварительной трубки следует рассматривать, используя только альтернативную оценку: безопасен данный препарат или нет. Именно по этой причине в классификации американской Food and Drug Administration все НПВП подразделяются на селективные ингибиторы ЦОГ-2 (коксибы), не обладающие гастротоксичностью, и на неселективные ингибиторы ЦОГ-2 (все остальные НПВП), вызывающие развитие эрозий и язв в желудке, двенадцатиперстной и тонкой кишке. Наиболее известным и популярным представителем коксибов, зарегистрированных в России, является целекоксиб (Целебрекс®).

Традиционные НПВП значительно увеличивают риск возникновения осложнений со стороны пищеварительного тракта - воспаление слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки, язвы, эрозии, желудочно-кишечные кровотечения, перфорации язв. С целью профилактики этих осложнений используются препараты, снижающие секрецию соляной кислоты, обладающие обволакивающим действием на слизистую желудка и двенадцатиперстной кишки и др. Это не только значительно увеличивает лекарственную нагрузку на организм, существенно повышает стоимость лечения, но и не может в полной мере решить проблему возникновения осложнений.

Мнение специалиста
Следует заметить, что применение при терапии традиционными НПВП в качестве «прикрытия» ингибиторов протонной помпы (например, омепразола) полностью не решает проблемы: такая комбинация не может считаться полностью безопасной (в противоположность монотерапии целекоксибом).

Применение классических НПВП может вызвать поражение желудочно-кишечного тракта уже в первую неделю их приема даже у пациентов, ранее не страдавших заболеваниями ЖКТ. А у пациентов, относящихся к группе риска (длительный прием НПВП, сочетание двух НПВП или комбинация их с глюкокортикоидами, возраст пациента более 65 лет, наличие у него в анамнезе язвенной болезни) вероятность возникновения осложнений существует даже при кратковременном приеме традиционных НПВП. Учитывая тот факт, что при лечении остеоартроза и ревматоидного артрита необходим длительный, практически постоянный прием противовоспалительных и анальгезирующих препаратов, крайне важен безопасный фармакотерапевтический профиль используемых лекарственных средств. В этом случае оптимальным выбором НПВП является Целебрекс®.

Мнение специалиста
Наличие хотя бы одного или тем более нескольких факторов риска развития НПВП-гастропатии определяет невозможность даже краткосрочной терапии традиционными НПВП и одновременно необходимость применения безопасного в отношении слизистой пищеварительного тракта целекоксиба (Целебрекс®). Длительная терапия нестероидными препаратами, сама по себе являясь фактором риска развития НПВП-индуцированных эрозий и язв, очевидно, требует назначения целекоксиба. Немаловажным достоинством Целебрекса® является то, что он обладает наибольшей терапевтической широтой среди всех НПВП, в то время как незначительное повышение дозировки неселективных НПВП (даже в рамках рекомендованных терапевтических доз) сопровождается увеличением частоты осложнений.

Мнение специалиста
Следует напомнить, что возможная вариабельность дозировки целекоксиба (от 100 до 800 мг в сутки) не влияет на его безопасность в отношении слизистой пищеварительного тракта и делает возможным проведение эффективной терапии данным препаратом при воспалении и болевом синдроме различной выраженности.

Эффективность и безопасность Целебрекса® подтверждена многочисленными исследованиями, наиболее масштабными из которых являются CLASS (Celecoxib Long-term Arthritis Safety Study) с участием 8059 пациентов и SUCCESS (Successive Celecoxib Efficacy and Safety Study), в котором участвовали более 14 000 пациентов. О высокой востребованности такого препарата, как Целебрекс®, в России свидетельствует тот факт, что он был зарегистрирован в РФ уже через полгода после его регистрации в США.

Таким образом, Целебрекс® является не только эффективным препаратом в лечении остеоартроза, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита, первичной дисменореи и других заболеваний, сопровождающихся воспалительной реакцией и/или болевым синдромом, но и обладает существенно более низкой, чем традиционные НПВП, частотой гастроэнтерологических побочных эффектов, что позволяет существенно повысить безопасность лечения.

Целебрекс® (целекоксиб).
Краткая инструкция по медицинскому применению

Целебрекс обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием, блокируя образование воспалительных простагландинов в основном за счет ингибирования циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). В терапевтических дозах у человека Целебрекс не оказывает влияния на нормальные физиологические процессы, связанные с ЦОГ-1 и протекающие в тканях желудка, кишечника и тромбоцитах.

Показания: симптоматическое лечение остеоартроза и ревматоидного артрита, лечение болевого синдрома (боли в спине, костно-мышечные, послеоперационные и другие сравнимые по интенсивности боли), лечение первичной дисменореи.

Противопоказания: повышенная чувствительность к целекоксибу или любому другому компоненту препарата. Известная повышенная чувствительность к сульфаниламидам. Бронхиальная астма, крапивница или аллергические реакции после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВП. Операции аортокоронарного шунтирования. Пептическая язва в стадии обострения или желудочно-кишечное кровотечение. Воспалительные заболевания кишечника. Сердечная недостаточность (NYHA II-IV). Клинически подтвержденная ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий и цереброваскулярные заболевания в выраженной стадии. Тяжелая печеночная и почечная недостаточность (нет опыта применения}. Возраст до 18 лет (нет опыта применения). Беременность и период лактации.

С осторожностью: заболевания желудочно-кишечного тракта (язва, кровотечение, в том числе в анамнезе), совместное использование с варфарином и другими антикоагулянтами.

Способ применения и дозы: рекомендовано назначение максимально короткого курса в наименьших рекомендованных дозах. Отмечена безопасность приема доз до 400 мг 2 раза в сутки. При длительном приеме максимальная суточная доза - 400 мг. Симптоматическое лечение остеоартроза: рекомендованная доза составляет 200 мг за 1 или 2 приема. Симптоматическое лечение ревматоидного артрита: рекомендованная доза составляет 100 или 200 мг 2 раза в сутки. Лечение болевого синдрома, включая боли в спине и при первичной дисменорее: рекомендованная начальная доза составляет 400 мг, с последующим при необходимости приемом дополнительной дозы 200 мг в первый день. В последующие дни рекомендованная доза - 200 мг 2 раза в сутки. Пожилые пациенты: обычно коррекции дозы не требуется, однако у пациентов с массой тела меньше 50 кг лечение лучше начинать с наименьшей рекомендованной дозы. Нарушение функции печени: у больных с легкой степенью печеночной недостаточности коррекции дозы не требуется, в случае наличия печеночной недостаточности средней степени тяжести лечение следует начинать с минимальной рекомендованной дозы. Нарушение функции почек: у больных с легкой и умеренной почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется.

Побочные эффекты: диспепсия, абдоминальная боль, метеоризм, обострение аллергических реакций, периферические отеки, головокружения, бессонница, повышение мышечного тонуса, бронхит, кашель, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, кожный зуд, кожная сыпь.

Форма выпуска: капсулы по 100 мг и 200 мг, по 10 капсул в блистере. В упаковке - 10 или 30 капсул. Для получения полной информации смотрите Инструкцию по медицинскому применению препарата Целебрекс, одобренную приказом Министерства здравоохранения Российской Федерации № П N015986/01-200209.

1:PhRMA Web Synopsis, Protocol A3191165 -17 January 2008- Final.
2: Raymond Cheung, PhD; Sriram Krishnaswami, PhD; and Ken Kowalski, MS. Analgesic Efficacy of Celecoxib in Postoperative Oral Surgery Pain: Clinical Therapeutics/Volume 29, Theme Issue, 2007; p. 2498-2510.
3: Lanas A et al, Gut 2006; 55:1731 -1738.
4: ERahme, H.Nedjar, Rheumatology 2007; 46:435-438
5: Инструкция по медицинскому применению препарата Целебрекс № П1Ч015986/01 -200209.

Представительство компании «Пфайзер Интернэшнл ЭлЭлСи»

109147, г. Москва, ул. Таганская, д. 21.

Рейтинг@Mail.ru   О лечении болезней лекарственными средствами
medix.ru »» ЦелебрексДата документа: 2009_10